Paloma Pharmaceuticals aktualisiert Programme in den Bereichen Augenerkrankungen und Onkologie

Paloma
Pharmaceuticals, Inc. gab heute eine Aktualisierung seiner Tests der
Phase I zur altersbedingten Makuladegeneration und zu seinem
Onkologieprogramm bekannt. Die ersten drei Gruppen der intravitrealen
Studien der Phase I des Unternehmens bei Patienten mit
altersbedingter Makuladegeneration (AMD) wurden mit Palomid 529
(P529), Paloma Pharmaceuticals erstklassigem allosterischen,
dissoziativen und dualen TORC1/TORC2-Inhibitor, der die
PI3K/Akt/mTOR-Bahn anvisiert, erfolgreich abgeschlossen. Zudem hat
das National Eye Institute seinen ersten Patienten im Rahmen der
eigenen AMD-Tests der Phase I des Instituts behandelt, indem es P529
subkonjunktival verabreichte, „eine offene Studie der Phase I zur
Erforschung der Sicherheit und der Verträglichkeit subkonjunktivaler
Injektionen von Palomid 529 bei Patienten mit neovaskulärer
altersbedingter Makuladegeneration“ („A Phase I Unmasked Study to
Investigate the Safety and Tolerability of Subconjunctival Injections
of Palomid 529 in Patients With Neovascular Age-Related Macular
Degeneration“).

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„Was unser Onkologieprogramm anbelangt, so haben wir die Arbeit
zur Entwicklung der oralen Lösung nun abgeschlossen, um P529 endlich
als Tablette anzubieten. Mit diesem letzten Schritt befinden wir uns
kurz vor der Ãœbermittlung unseres Onkologie-IND-Pakets an die FDA.
Ausserdem haben wir nun die Aktivität von P529 in schwer zu
behandelnden Tumoren mit Brca-1- und PTEN-Mutationen mit einem
kürzlich veröffentlichten Manuskript und der Übermittlung eines
zweiten Manuskripts belegt“, so Dr. Sherris.

„Anvisieren der Akt/mTOR-Bahn in Brcal-defizienten
Krebserkrankungen“ („Targeting the Akt/mTOR pathway in
Brca1-deficient cancers“) wurde im Nature Journal Oncogene des Labors
von Qin Yang, Dr med., Dr. phil. der Strahlenonkologie an der
Washington University School of Medicine in St. Louis (Missouri),
veröffentlicht. „Palomid 529 hat das Wachstum von Brca1-defizienten
Tumoren bei Mäusen durch die Hemmung sowohl der Akt- als auch der
mTOR-Signale stark unterdrückt. Unsere Ergebnisse zeigen, dass die
Aktivierung von Akt an der durch Brca1-Defizienz herbeigeführten
Tumorigenese beteiligt ist und dass die mTOR-Bahn als neues Ziel bei
der Behandlung von Brcal1-defizienten Krebserkrankungen genutzt
werden kann“, so Dr. Yang.

„Der TORC1/TORC2-Inhibitor, Palomid 529, verringert das
Tumorwachstum und sensibilisiert für Docetaxel und Cisplatin in
aggressiven und hormonresistenten Prostatakrebszellen“ („The
TORC1/TORC2 inhibitor, Palomid 529, reduces tumor growth and
sensitizes to docetaxel and cisplatin in aggressive and hormone
refractory prostate cancer cells“) wurde an das Endocrine-Related
Cancer des Labors von Claudio Festuccia, Dr. phil. der
Experimentellen Medizin an der Universität von L–Aquila in Italien
übermittelt. Die Aktivität der PI3K/Akt/mTOR-Bahnen wird während dem
Fortschreiten von Prostatakrebs oft beobachtet. Unsere Studien
liefern präklinische Beweise dafür, dass Inhibitoren dieser Bahnen
eine sehr effektive Herangehensweise bei der Behandlung von
hormonresistenten Prostatakrebserkrankungen darstellen. Hier wurde
die PI3K/Akt/mTOR-Bahn durch den Einsatz von P529, einem zur oralen
Einnahme zur Verfügung TORC1/TORC2-Inhibitor, anvisiert und es wurde
gezeigt, dass dieser Agent synergetische Effekte mit Docetaxel und
Cisplatin in PTEN-positiven oder -negativen Prostatakrebsmodellen zur
Folge hat. Diese Ergebnisse erklären die klinische Entwicklung mit
der konventionellen Chemotherapie und Inhibitoren der
PI3K/Akt/mTOR-Bahn“, so Dr. Festuccia.

Zudem stellte Paloma Pharmaceuticals bei der Spezialkonferenz der
American Association for Cancer Research (AACR) „Anvisieren von
PI3K/mTOR-Signalen in Krebsgewebe“ („Targeting PI3K/mTOR Signaling in
Cancer“) in San Francisco (Kalifornien) seine Arbeit „Palomid 529,
ein allosterischer TORC1/TORC2-Inhibitor der PI3K/Akt/mTOR-Bahn zeigt
unterschiedliche Effekte im Vergleich zur TORC1-Hemmung auf“
(„Palomid 529, an allosteric TORC1/TORC2 inhibitor of the
PI3K/Akt/mTOR pathway, shows differential effects compared to TORC1
inhibition“) vor. „Die hier beschriebene Arbeit beweist, dass es in
verschiedenen Modellsystemen von Vorteil ist, TORC1 und TORC2 zu
hemmen, anstatt nur TORC1 zu hemmen. Weitere TORC1/TORC2-Innhibitoren
werden derzeit in Studien der Phase I/II an Menschen getestet,
unterscheiden sich jedoch von P529, da es sich um katalytische
Inhibitoren handelt, die mTOR innerhalb der TORC1/TORC2-Komplexe
hemmen können. Obwohl diese Inhibitoren ein Protein, das innerhalb
des TORC2-Komplexes vorhanden ist, durch kompetitive Inhibition
hemmen, wird nicht erwartet, dass diese die Komplexe auflösen noch
die Aktivität der anderen Proteine innerhalb des Komplexes hemmen. Da
P529 zur Auflösung der Komplexe führt, wird davon ausgegangen, dass
P529 eine breitere Aktivität als die katalytischen mTOR-Inhibitoren
aufweist“, so Dr. Sherris.

Informationen zu Paloma Pharmaceuticals

Paloma Pharmaceuticals, Inc. ist ein Unternehmen, dass sich
mithilfe seiner PI3K/Akt/mTOR-Inhibitoren auf die Entwicklung von
Wirkstoffen im Frühstadium konzentriert. Krebs, Augenkrankheiten, das
ZNS, fibrotische Erkrankungen, antivirale Stoffe sowie
Hautkrankheiten stehen dabei im Mittelpunkt. Paloma besitzt geistige
Eigentumsrechte an einer Sammlung neuartiger, firmeneigener
kleinmolekularer Wirkstoffe, die mithilfe einer integrierten,
firmeneigenen, massgeschneiderten und Standard-Softwarehilfsmittel
umfassenden Entwicklungsplattform erstellt werden.

http://www.palomapharma.com.

KONTAKT: David Sherris, Paloma Pharmaceuticals, Inc.,
+1-617-407-6314

Pressekontakt:
David Sherris, Paloma Pharmaceuticals, Inc., +1-617-407-6314

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